Thuốc Deslornine Abbott 5mg Làm giảm các triệu chứng của viêm mũi dị ứng (3 vỉ x 10 viên)

Chỉ định

Thuốc Deslornine được chỉ định cho người lớn và trẻ em trên 12 tuổi trong các trường hợp:

• Làm giảm các triệu chứng của viêm mũi dị ứng như hắt hơi, chảy mũi và ngứa mũi, cũng như ngứa mắt, chảy nước mắt và đỏ mắt, ngứa họng.
• Làm giảm các triệu chứng liên quan đến mày đay tự phát mạn tính.

Dược lực học

Nhóm dược lý: Thuốc kháng Histamin – chất đối kháng H₁

Mã ATC: R06AX27

Desloratadin là chất chuyển hóa chính và chủ yếu của loratadin, là chất đối kháng với histamin có chọn lọc ở thụ thể H₁ ngoại biên, tác dụng kéo dài, không gây buồn ngủ.

Sau khi uống, desloratadin ức chế chọn lọc các thụ thể histamin H₁ ở ngoại biên, do thuốc hoàn toàn không thấm được vào hệ thần kinh trung ương.

Desloratadin đã được chứng minh có tác dụng chống dị ứng từ các thử nghiệm invitro. Những tác dụng này bao gồm ức chế giải phóng các cytokine khởi phát viêm như IL - 4; IL - 6; IL - 8 và IL - 13 từ dưỡng bào/bạch cầu ưa kiềm ở người, cũng như ức chế phơi bày các phân tử kết dính P - selectin trên tế bào nội mô.

Dược động học

Có thể phát hiện được nồng độ desloratadin trong huyết tương trong vòng 30 phút sau khi uống thuốc. Desloratadin được hấp thu tốt, đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương sau khoảng 3 giờ; thời gian bán thải cuối cùng khoảng 27 giờ. Độ tích lũy của desloratadin phù hợp với thời gian bán thải (khoảng 27 giờ) và liều một lần trong ngày. Ở người lớn và thanh thiếu niên, sinh khả dụng của desloratadin tỷ lệ thuận với liều trong khoảng 5 - 20 mg.

Desloratadin liên kết vừa phải với protein huyết tương (83 - 87%). Không có bằng chứng về tích lũy thuốc gây ảnh hưởng lâm sàng sau khi uống liều duy nhất 5 - 20 mg mỗi ngày, trong 14 ngày.

Chưa biết enzym chịu trách nhiệm chuyển hóa desloratadin nên chưa thể loại trừ hoàn toàn sự tương tác với một số thuốc khác. Những nghiên cứu in vivo với chất ức chế đặc biệt CYP34A và CYP2D6 cho thấy các enzym này không có vai trò quan trọng trong chuyển hóa desloratadin.

Desloratadin không ức chế CYP34A và CYP2D6 và cũng không phải là chất nền hay chất ức chế P-glycoprotein.

Bệnh nhân suy thận: Dược động học của desloratadin ở bệnh nhân suy thận mạn tính (CRI) đã được so sánh với người khỏe mạnh trong một nghiên cứu đơn liều và một nghiên cứu đa liều. Trong nghiên cứu liều đơn, mức tiếp xúc với desloratadin đã cao gấp 2 và 2,5 lần ở những bệnh nhân suy thận mạn nhẹ đến vừa và nặng theo thứ tự so với người khoẻ mạnh. Trong nghiên cứu đa liều, trạng thái ổn định đạt được sau ngày thứ 11 và so với người khỏe mạnh thì mức tiếp xúc với desloratadin cao gấp 1,5 lần ở những bệnh nhân suy thận mạn nhẹ đến vừa và cao gấp 2,5 lần ở những bệnh nhân suy thận mạn nặng. Trong cả hai nghiên cứu, các thay đổi về mức tiếp xúc (AUC và Cmax) của desloratadin và 3-hydroxydesloratadin không có liên quan đến lâm sàng.