Thuốc Parazacol 500mg - Giảm đau, hạ sốt

Thông tin của thuốc Parazacol 500mg

Thành phần hoạt chất chính của thuốc là Paracetamol thuộc nhóm thuốc giảm đau, hạ sốt, chia liều 500mg thông dụng và tiện lợi để sử dụng. Thành phần ít tác dụng phụ, tương tác thuốc và thận trọng cho người sử dụng.

Cơ chế tác dụng

• Paracetamol hay còn gọi là acetaminophen, là tên thường gọi của dược chất N-acetyl-p-Aminophenol. Đây là chất chuyển hóa có hoạt tính của Phenacetin, thuộc nhóm thuốc giảm đau - hạ sốt. 
• Paracetamol tác động lên vùng dưới đồi làm giãn mạch và tăng lưu lượng máu ngoại biên, tăng cường hiện tượng tỏa nhiệt, giúp hạ thân nhiệt.
• Paracetamol chỉ tác động lên cyclooxygenase và prostaglandin ở hệ thần kinh trung ương mà không tác động lên cyclooxygenase toàn thân nên không gây kích ứng và ảnh hưởng đến hệ tim mạch hô hấp nếu dùng ở liều điều trị.
• Paracetamol không tác động lên tiểu cầu cũng như thời gian chảy máu, không ảnh hưởng đến quá trình chảy máu hay đông máu.
• Paracetamol là một chất chuyển hóa của N-acetyl-benzoquinonimin gây độc nặng cho gan. Vì vậy, tránh trường hợp dùng quá liều Paracetamol.

Dược lực học

• Là thành phần thuốc giảm đau - hạ sốt hữu hiệu tương đương với aspirin khi ở liều ngang nhau và có thể thay thế aspirin khi không có tác dụng chống viêm. Hơn nữa, Paracetamol còn ít gây tác dụng phụ hơn aspirin.
• Vì Paracetamol tác động lên vùng dưới đồi nên tạo ra tác dụng hạ sốt. Tuy nhiên tác dụng này chỉ được phát huy ở người bệnh sốt đang bị giảm thân nhiệt và không gây giảm thân nhiệt ở người bình thường.
• Paracetamol ưu việt hơn salicylat khi không làm thay đổi cân bằng acid-base, không gây kích ứng hay chảy máu dạ dày. Ở liều điều trị, nó còn ít tác động lên hệ tim mạch và hô hấp do không tác động đến cyclooxygenase toàn thân.
• Do Paracetamol có một chất chuyển hóa có thể gây ngộ độc và tổn thương gan nên cần lưu ý tránh dùng quá liều.

Dược động học

Hấp thu:

• Tốc độ nhanh và mức độ gần như hoàn toàn qua đường tiêu hóa. 
• Với viên nén giải phóng kéo dài, thức ăn có thể làm giảm tốc độ một phần.
• Thức ăn giàu Carbohydrate làm giảm tỷ lệ hấp thu.
• Khi uống với liều điều trị, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau ½ - 1 giờ.

Phân bố:

• Phân bố một cách đồng đều phần lớn tại các mô của cơ thể với tốc độ nhanh.
• Tỷ lệ liên kết với Protein huyết tương chiếm khoảng 25% trong máu.

Chuyển hóa:

• Chất chuyển hóa chính là N-acetyl-benzoquinonimin, bị N-hydroxyl hóa bởi Cytochrom P450.
• Chất chuyển hóa có tính phản ứng cao. 
• Nếu diễn ra bình thường, chất chuyển hóa phản ứng với nhóm sulfhydryl trong Glutathione và bị khử thành chất mất hoạt tính. Khi quá liều, phản ứng này tăng cao trong gan và có thể dẫn đến hoại tử gan.
• Có một lượng nhỏ chất chất chuyển hóa Hydroxyl hóa và khử Acetyl.

Thải trừ:

Thải trừ qua nước tiểu trong ngày đầu từ 90-100% ở dạng liên hợp trong gan với:

• Acid Glucuronic chiếm 60%.
• Acid Sulfuric chiếm 35%.
• Cysteine khoảng 3%.

Nửa đời huyết tương kéo dài khoảng 1,25 - 3 giờ. Với bệnh nhân tổn thương gan, thời gian này có thể kéo dài và gây độc.